不过,陆良倒是答应的十分爽快:“没问题。”
α1介导镇静作用,α2介导抗焦虑作用,这两种亚型均有抗癫痫的作用
在仿制氯巴占之前,陆良自然是先将关于癫痫这种疾病的研究翻出来看一遍。
而目前大部分的人,都会选择用5-氯-2-硝基联苯胺作为原料。
这几天,陆良和王文韬一直对丙二酸单乙酯酰氯反应的合成方法进行改良,尝试提高产率,如果改良成功的话,这就是一个不错方法。
他决定让陆良也参与到这个项目中来,这样做的目的,是为了让项目多一个保险。
陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过。
大脑皮质发育不良、颞叶硬化、中枢神经系统感染、创伤性脑损害等等因素,都会诱发癫痫。
氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合,增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制,减弱了神经元的异常兴奋,从而发挥抗癫痫的作用。
<divcss=tentadv>陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理,不过,这并不是他所关心的,他真正关心的,还是氯巴占的仿制。
丙二酸单甲酯酰氯同样可以作为酰化剂使用,同时辅以三乙胺作为缚酸剂的话
陆良飞快的在电脑上打开word,飞快的在word上敲下一行文字。
接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应,就可以得到了氯巴占的粗品。
如何去合成氯巴占,那才是重点!
这让陈深稍微放松了许多,多了陆良这一道保险,整个项目也会变得稳妥许多。
氯巴占属于1,5-苯二氮类药物,其化学式是c16h132o2,在第1和第5位上有氮原子。
癫痫属于一种常见的慢性神经系统疾病,任何年龄阶段都可能发生癫痫,而其中以儿童阶段为高发。
在胶囊下肚的一瞬间,陆良顿时感觉到某种桎梏被打破,仿佛一个无形的头套被从脑袋上摘下,五感瞬间变得无比清晰。
到这一步的时候,已经和氯巴占十分接近了。
在听到陆良的这句话,陈深先是一愣,随即表情变得古怪了起来。
配平没问题,理论上可行,陆良的眼前顿时一亮。
如果不出意外的话,问题就出在了丙二酸单乙酯酰氯酰化反应上。
但到了氯巴占这里,只有寥寥可数的几百个结果。
毕竟氯巴占的仿制这件事情现在极其重要,容不得有半点差错发生。
nabh4、lialh4、o2、cl2、br2、no4、kclo3、h2so4、hno3、zn
等一下。
在完成酰化反应之后,同时还需要进行还原反应,该用什么进行还原环合?
化学反应中易失电子被氧化的物质经常会被用来当还原剂使用。
最后中间体经碘甲烷甲基化反应就能得到氯巴占的粗品。
陆良的手指飞快在键盘上敲击,温度、反应时间这些条件,陆良只能粗略的给出一个区间。
通过还原反应得到5-氯-2-氨基联苯胺。
zn?
但结果行不通。
因为大部分患儿都活不到成年。
对于陆良会不会同意参与项目这件事情,陈深心里也没底,毕竟陆良之前做的都是原研药,仿制药从没做过。
“知道啊,怎么了?”
“怎么样?”陆良问道。
而患病的孩子,会出现反复的癫痫发作,每天发作几十次甚至几百次,有些患儿如果不及时抢救的话,这种癫痫就会直接要命。
随后,陆良又翻了翻氯巴占的研究。
成本都快要拉到天花板上去了。
癫痫,也就是脑部的神经元异常放电,导致大脑强烈兴奋。
挂断电话之后,陆良看向自己的电脑屏幕。
然后再用5-氯-2-氨基联苯胺通过使丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应,或是在四氢呋喃中与丙二酰氯反应中得到c10h10o这个重要的中间体。
不过,仅仅只是这样,依旧让陈深感觉不太安心,迟疑了片刻之后,陈深拿起手机拨通了陆良的电话。
这些疾病数量种类之多,让陆良感觉有些瞠目结舌。
陈深继续问道:“小陆,那伱那边什么时候可以开始,这个项目现在比较急?”
至于更加细致反应条件,需要再继续摸索。
在屏幕上敲下最后一个字之后,陆良长舒了口气。
将氯巴占改良后的合成路线交给王文韬后,陆良便匆匆离开了自习室。
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